【有機合成化学】狙った臓器で金属触媒反応を実現　体内の疾患部分で薬を直接作る研究に大きな一歩/理化学研究所©2ch.net

狙った臓器で金属触媒反応を実現
−体内の疾患部分で薬を直接作る研究に大きな一歩−

有機合成化学の分野では、薬などさまざまな分子を自在に合成するために、多くの金属触媒が開発されてきました。
近年、特に遷移金属触媒を用いた新しい有機合成反応が盛んに研究されています。
例えば、ルテニウム触媒を用いた野依博士らの不斉還元反応、グラブス博士らのメタセスシ反応、パラジウム触媒を用いた鈴木博士、宮浦博士の鈴木・宮浦カップリング反応はノーベル化学賞を受賞しています。

もし金属触媒による有機反応を体内で行うことができれば、患者体内の狙った臓器で速やかに薬を現地合成することができ、副作用を軽減することができるかもしれません。
一般的に金属触媒反応はフラスコ内で、無水かつ反応を妨げる分子がない条件下で行われます。
しかし、体内には、水、血清、細胞、タンパク質、糖鎖、脂質などさまざまな分子が混在するため、金属触媒は活性を失い、特定の部位で効率的に反応を進行させることは不可能だと考えられてきました。

今回、理研を中心とする国際共同研究グループは、「糖鎖クラスター」を「3価の金（Au3＋）触媒」の“運び屋”として利用し、狙った臓器で選択的に金属触媒反応を行うことを考えました。
まず、末端にシアル酸を持つ糖鎖クラスターを金触媒に結合し、“金の運び屋”を合成しました。
これをヌードマウスに静脈注射したところ、30分以内に金触媒は肝臓の表面に植え付けられました。
続いて、目的の有機反応の基質である「プロパルギルエステル」に蛍光基を付けた分子を静脈注射しました。
この分子は血液中を通って体全体を巡りますが、前もって植え付けられていた金触媒のある肝臓に到達すると、その肝臓表面にあるリジン残基などの「アミノ基」との間で、「アミド化反応」を起こしたことが蛍光イメージングにより分かりました。
次に、末端にガラクトースを持つ糖鎖クラスターを金触媒に結合し、これを金の腸管への運び屋として、同様の実験を行いました。その結果、今度は腸管の表面でアミド化反応を起こしましたことが分かりました（図参照）。

本手法を用いて特定の臓器で金属触媒反応を起こせば、がんなどの疾患部位で直接、薬などの生理活性分子を効率的に合成できる可能性があります。
今後、ドラッグデリバリーシステムに基づいた有機反応による創薬の実現に貢献すると期待できます。
--- 引用ここまで　全文は引用元参照 ---

▽引用元：理化学研究所　60秒でわかるプレスリリース　2017年2月15日
http://www.riken.jp/pr/press/2017/20170215_1/digest/

SNSに投稿した「スタイル抜群の体」現実の姿はこれ（画像）
https://t.co/usw2cykxVE

痩せる薬開発した方が売れるぞ？

がん「こりゃショックばい」

>>3
そんなん虫歯治して食い物変えろ

細長い注射で直接ぶっかければいい話じゃないん？

こう言うのに頭と金を使え
行けやしない遠くの星の事調べたって何の役に立つんだ？

>>6
そういう話じゃない

>>7
宇宙の理解に役立つ。人類は古代からずっと天空の観測し続けてきてるわけだ
もっとも優秀で知能の高いやつの仕事がそれだった
何故かを理解できないとしたら、おまえの知性に問題があるだけの話

肝臓ならともかく、特定の臓器に金属触媒を持っていくのはどうするの？

詐欺組織の与太話でスレ立てするなや。

>>1
有用性が理解できない
通常のDDSで良いのではないかな？

正男暗殺にターゲットの顔でVXのA液B液を混ぜたと主張するバカみたいだ

最初から合成して使えば問題あるまいよ

稀勢の里重傷！

私は、このニュースを目にしたとき、
稀勢の里は大変なことになるかもと直感した
稀勢の里に福島県知事賞　副賞に
米１トンや牛肉など「力をつけてまた優勝を」
https://www.daily.co.jp/general/2017/02/14/0009913687.shtml …
ストロンチウム内部被曝では
骨折が激増すると明らかにされている
https://twitter.com/tok aiama/status/845420836710363136


めげ猫タマのブログが19日から更新されていない
http://mekenekotama.blog38.fc2.com/
こんなことは311後初めて
北浜幹也氏のことがあるので心配しています
もしめげ猫さんを直接知ってる方がおられれば安否を教えてください
https://twitter.com/tok aiama/status/845421810313129984

めげ猫ブログの更新が停止して5日目
とても心配しています
本人を知っている方がおられましたら連絡してみてください
http://mekenekotama.blog38.fc2.com/
https://twitter.com/tok aiama/status/845019026556305408

昨年夏に突然失踪したまま
ツイッターアカウントが極右に乗っ取られた北濱幹也氏
https://twitter.com/tok aiama/status/771311803733151744 …
どうみても殺害されたとしか思えない
本人の個人情報を誰も知らなかったため、調べようがなかった
https://twitter.com/tok aiama/status/845019506988609536

自民党政権の欺瞞を鋭く追求し続けてきた北浜幹也氏が昨年6月頃に、
突然不明になり、その後、極右系の連中にアカウントが乗っ取られた
本人の情報がないため追求できないでいるが、
状況から殺害された可能性が非常に強い
今、めげ猫タマのブログが更新停止していて、非常に心配しています
https://twitter.com/tok aiama/status/845080503703121920

メタセスシとはまた美味そうな名前になっちゃったな